灵芝富含的有效成分非常丰富，目前已经分离出对人体保健、防病治疗有较好效果的成分达数十种之多，其中最主要有效成分有下列数种。
       一、灵芝多糖
       灵芝含有多种多糖，含量一般为1.8%~2.2%。灵芝多糖是灵芝中最有效的成分之一。椎脊动物的细胞膜外侧有许多糖构成的细胞膜受体，细胞间还有多糖构成的缓冲层，多糖构成的细胞膜受体和细胞膜间的多糖层，生物化学上称之为糖萼。受体有接受细胞信号的作用，神经信息、激素、生物、生长素、药物需通过细胞受体发生作用，使细胞发生相应的生理活动。细胞膜外侧的受体常会因应激反应，自由基损伤，体内毒素、衰老而受到伤害或钝化，从而生理功能随之降低或错乱，免疫细胞识别、杀伤病菌、病毒肿瘤细胞的能力下降。细胞膜外侧的受体脱落后，细胞膜外的多糖能重新将其修复，所以细胞膜上的受体是处于不断损伤、钝化和不断修复平衡状态中的，细胞膜外储备的多糖丰富，多糖的质量高，多糖分枝密度高，损伤的多糖受体修复就快。受体功能高，细胞活性也高。
       灵芝多糖有广泛的药理活性，能提高机体免疫力，提高机体耐缺氧能力，消除自由基，抗有害药物对机体的损害，抗放射，解毒，提高肝脏、骨髓、血液合成DNA、RNA、蛋白质能力，延长寿命，搞肿瘤等作用。灵芝多糖抑制肿瘤有3种手段：①通过提高机体免疫力，使免疫细胞能在肿瘤发生早期把其杀死、吞噬。②提高血小板纤维蛋白的形成能力，大量的纤维蛋白能将早期的肿瘤、肿块紧紧包裹，使它与外界隔绝，杜绝肿瘤的营养来源，从而使其长期处在休眠潜伏状态。③降低肿瘤细胞表面电荷。肿瘤细胞表面电荷要比正常细胞高好几倍，表面电荷的降低，肿瘤细胞分裂，繁殖能力随之降低；多糖还能抑制肿瘤细胞端粒酶活性，抵制其染色体末端的端粒形成，端粒有保护肿瘤细胞，防止肿瘤细胞分裂繁殖对染色体的损伤，所以多糖有抑制肿瘤细胞的无限、快速分裂能力。目前，灵芝多糖已经被用作辅助治疗肿瘤的药物之一。
       二、灵芝酸
       灵芝酸是灵芝的主要有效成分之一，具有强烈的药理活性，并有止痛、镇痛、抑制组胺释放、解毒、保肝、毒杀肿瘤细胞等功能。日本对灵芝商品中的灵芝酸含量十分重视，尤其是灵芝酸A、灵芝酸B、灵芝酸C、灵芝酸D的含量，他们认为灵芝酸含量越高，灵芝产品质量就越好。
       三、腺苷
       灵芝腺苷是一种以核苷和嘌呤为基本构造的，药理活性很强的物质，是灵芝的主要成分之一。灵芝含有多种腺苷衍生物。腺苷衍生物能抑制血小板的过度聚集能力，对老年淤血者具有良好的解血凝能力，从而能改善人体血液循环，防止血栓病，如脑血栓、心肌梗塞、血流不畅，机体无力等疾病。黄才、梁念慈认为，腺苷解血凝能力是通过下列途径实现的：腺苷抑制血小板肌醇――磷酸（IP）的磷酸化，导致磷脂酰肌醇4-磷酸（PIP）和磷脂酰肌醇4，5-二磷酸（PIP2）生成的减少，抑制血小板机动蛋白的聚合，从而降低血液黏度。腺苷及腺苷衍生物还能提高血红蛋白2，3-二磷酸甘油的含量，提高血液供氧能力。
       四、甾醇类化合物
       甾醇类化合物是多种激素的前体物，有恢复衰老机体、激素分泌能力、调节内分泌作用、恢复机体生命活力、增强心肌收缩能力、搞疲劳、提高机体抗病能力、抗缺氧能力和抗缺氧对神经的损伤的作用。灵芝中的甾醇化合物有麦角甾醇、胆甾醇、β-谷甾醇和各种甾醇类异构物。
       五、其他有效成分
       （1）灵芝碱甲、灵芝碱已乙：具有抗炎症作用。
       （2）尿嘧啶和尿嘧啶核苷：能降低实验性肌强直症小鼠血清醛缩酶活性。
       （3）腺嘌呤：具有镇静、降血清胆固醇，抗缺氧等作用。
       （4）油酸：具有抑制48/80及2318化合物引起的肥大细胞释放组胺，此外还有膜稳定作用。苏庆华报道：油酸还有抗过敏作用。
       （5）灵芝总碱：明显增加麻醉犬冠脉血流量，降低冠脉阻力及降低心肌耗氧量，提高心肌对氧的利用率，改善缺氧血性心电图变化；增加猫冠脉流量和脑血流量，还能明显减轻结扎麻醉豚鼠的冠状动脉左旋支诱发的急性实验性心肌梗塞。
       （6）灵芝、紫芝、薄树芝中的薄醇醚，灵芝孢子中的孢醚，可使部分切除肝脏小鼠的肝脏再生能力增强。
       六、灵芝孢子的有效成分
       灵芝孢子所含的有效成分和灵芝子实体所含的成分基本相同，但灵芝酸的含量没有灵芝子实体的丰富，而灵芝孢子油的含量却很高，可达到20%以上。灵芝孢子油大多为不饱和脂肪酸，暴露于空气或高温条件时，很容易氧化，北京大学医学部的林志彬还发现灵芝孢子油几乎没有什么药理活性。
       灵芝孢子中含有的成分有：多糖、糖肽、三萜类物质，蛋白质、氨基酸，各种酶，胆碱、甜菜碱、内脂、十九烷酸、二十二烷酸、棕榈酸、麦角甾醇等。北京理工大学赵旭东等报道：灵芝孢子中蛋白质含量高达18%，必需氨基酸含量达到60mg/100g，糖有三糖、四糖等各种寡糖，含量分别达到194mg/100g、167mg/100g、250mg/100g，无机元素有钙、磷、硫、铁、镁、钠、锌、锗和硒等，灵芝孢子用于辅助治疗肿瘤效果很好，但其起主要作用的有效成分还未研究清楚。